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에스티팜(대표이사 성무제)은 지난 13일부터 17일까지 스페인 바르셀로나에서 열린 ‘유럽종양학회(ESMO Congress 2024)’에서 탄키라제(tankyrase) 항암제 바스로파립(Basroparib, STP1002)의 임상1상 세부 결과를 발표했다고 25일 밝혔습니다.

유럽종양학회는 전세계 암 연구, 치료 및 환자 치료의 발전을 위한 글로벌 학술대회로써 이번 학술대회는 149개국에서 약 3만4000명이 참석했으며, 에스티팜은 바스로파립의 임상1상 세부 결과를 발표했습니다. 

바스로파립은 탄키라제 1/2를 선택적으로 저해하는 기전으로 전세계 최초로 인체 대상 임상시험을 완료한 물질입니다. 같은 기전으로 개발되던 경쟁약물들은 장 독성 문제로 전임상에서 모두 실패했습니다.

이번 학회에서 에스티팜은 “”First-in-human dose-escalation study of basroparib(STP1002) in patients with advanced-stage solid tumors”: 진행성 고형암 환자를 대상으로 바스로파립(STP1002)의 최초 인간 대상 단계적 용량 증량 연구”라는 주제로 포스터 발표를 진행했습니다.

진행성 고형암 환자를 대상으로 바스로파립의 안전성, 내약성 및 약동학(PK)을 평가하고 최대 내약용량(MTD)을 결정하기 위한 오픈 라벨, 다기관, 용량 증량 연구를 진행한 임상1상 시험은 총 25명의 환자(대장암 23명, 신장암 2명)를 대상으로 파스로파립을 30mg에서 360mg까지 7단계에 걸쳐 용량을 증량 시키며 28일 주기(21일 투약기, 7일 휴약기)로 1일 1회 경구투여 했습니다. 

안전성 평가결과 총 25건의 치료관련 이상반응(TRAE, Treatment Related Adverse Events) 중 대부분 피로감, 구토와 같은 Grade 1-2의 경미한 수준이였으며, Grade 3이상의 이상반응은 4건으로 Grade 3 췌장염 1건, Grade 4아밀라아제 증가, 리파아제 증가, 고칼슘혈증이 각각 1건 발생했습니다.

또한 임상 실험실 검사, 신체검사, 활력징후 및 심전도 평가에서도 임상적으로 유의한 이상반응은 관찰되지 않았으며, 특히 뼈 손실 관련된 부작용도 관찰되지 않았습니다. 

총 17명의 환자를 대상으로 항암 효능을 평가해 4명의 환자에서 안정병변(SD)를 확인했습니다. 또한 약동학 평가결과 용량의존적으로 약물노출이 증가하는 경향을 보였으며, 반감기는 약 6~7시간이었습니다. 

이번 임상1상 시험에서 용량제한독성반응이 관찰되지 않아 최대 내약용량이 설정되지 않았지만, SMC(안정성모니터링위원회) 회의에서 모든 코호트에 대한 통계분석 결과와 약동학 데이터를 바탕으로 SMC 위원들의 의견을 수렴해 최대내약용량과 임상2상 권장용량을 360mg으로 결정했습니다.